Обзор сильнодействующих снотворных препаратов

Лечение бессонницы осуществляется немедикаментозными методами и приемом лекарств. К числу последних относятся безрецептурные седативные средства и сильные снотворные (гипнотики), приобрести которые можно только по рекомендации врача.

Барбитураты
Снотворные средства представлены в настоящее время препаратами разных химических групп

Существует 3 поколения препаратов, применяемых для устранения симптомов бессонницы:

  1. Барбитураты, антигистаминные средства, хлоралгидрат.
  2. Снотворные бензодиазепинового ряда.
  3. Небензодиазепиновые гипнотики: циклопирролоны (зопиклон), имидазопиридины (золпидем), пиразолопиримидины (залеплон).

Особняком стоит мелаксен, сильное снотворное без рецепта. Это синтетический аналог гормона сна, мелатонина. Механизм его действия на организм человека максимально физиологичен, что позволяет назначать препарат в ситуациях, когда прием других гипнотиков небезопасен.

Принципы назначения снотворных

Мощный успокоительный эффект сильных гипнотиков позволяет быстро восстановить требуемую продолжительность ночного отдыха. Однако существует и обратная сторона медали: изменение соотношения и длительности фаз сна; нарушение дневной активности; формирование привыкания и зависимости; синдром отмены. Какое снотворное выбрать, чтобы избежать перечисленных неприятных последствий и восстановить сон?

Самостоятельно можно принимать только препараты, продающиеся в аптеке без рецепта: седативные лекарства растительного происхождения, мелаксен. Бесконтрольный прием сильных снотворных средств недопустим. Это может нанести вред здоровью.

Обзор сильнодействующих снотворных препаратов
Все седативные препараты усиливают действие снотворного и транквилизаторов

Какими принципами руководствуется врач при назначении гипнотиков:

  • При эпизодической бессоннице (например, вызванной психотравмирующей ситуацией) снотворные принимаются непродолжительно, не более 1-2 ночей. Основными способами коррекции сна у таких пациентов являются немедикаментозные методы лечения.
  • Предпочтительнее сильнодействующие снотворные короткого и средней продолжительности действия (1-5 и 5-8 часов соответственно).
  • Длительность лекарственной терапии не должна превышать 3-х недель.
  • Для людей, получающих гипнотики продолжительное время, делаются «лекарственные каникулы» или один препарат заменяется другим.
  • Пожилые пациенты очень чувствительны к токсическому действию сильных снотворных препаратов, поэтому для них оправданно назначение лекарств в половинной дозе.
  • Нарушение дыхания во сне – противопоказание для применения большинства гипнотиков.
  • Если пациент жалуется на недостаток ночного отдыха, но при этом спит 6 и более часов, необходимости в назначении сильного снотворного нет.

Лекарственная терапия бессонницы должна осуществляться под контролем врача. Самостоятельно можно принимать только безопасные для здоровья безрецептурные седативные препараты или аналог гормона сна мелаксен.

Барбитураты

Мишенью для этой группы препаратов является ГАМК-ергический комплекс (ГАМК – гамма-аминомасляная кислота, вещество, подавляющее проведение нервного импульса). Данная структура регулирует процессы возбуждения в нейронах. Барбитураты взаимодействуют с рецепторами этого комплекса, увеличивая поступление внутрь клетки ионов хлора. В результате возбудимость нейронов снижается, угнетаются процессы передачи сигнала в ЦНС (центральной нервной системе), усиливаются процессы торможения.

Барбитураты, в отличие от последующих поколений гипнотиков, не отличаются избирательным влиянием на рецепторы. По этой причине снотворное действие у них очень выражено. Сон, наступающий после приема этих лекарств, близок к наркотическому.

Фенобарбитал
Барбитураты (лат. barbiturate) — группа лекарственных средств, производных барбитуровой кислоты, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему

Яркий пример снотворных первого поколения – фенобарбитал. Это вещество без запаха, со слабогорьким вкусом. Относится к гипнотикам длительного действия, так как снотворный эффект после его приема продолжается более 8 часов. Помимо седативного, оказывает также противосудорожное, амнестическое, противотревожное действие.

Фенобарбитал существенно нарушает физиологическую структуру сна: сокращает продолжительность быстрой фазы, а также 3 и 4 стадии медленной фазы. Действие препарата продолжается 6-8 часов, то есть на протяжении всей ночи. Однако такой длительный эффект плохо сказывается на дневной активности, становясь причиной вялости, сонливости, ощущения разбитости, снижения внимания. Длительное употребление лекарства сопровождается развитием привыкания и зависимости.

Прием барбитуратов приводит к возникновению разнообразных побочных эффектов. Фенобарбитал способен вызывать головокружение, головную боль, снижение артериального давления, брадикардию, тошноту, рвоту и прочее. Передозировка смертельно опасна. Высокие дозы барбитуратов угнетают деятельность дыхательного и сосудодвигательного центров.

Бензодиазепины

К снотворным второго поколения относятся нитразепам, мидазолам, триазолам, бротизолам, флунитразепам, феназепам и другие. Как и барбитураты, бензодиазепины связываются с ГАМК-ергическим комплексом. Однако они действуют более избирательно, оказывая влияние на бензодиазепиновые рецепторы указанной структуры.

Бензодиазепины
Бензодиазепи́ны — класс психоактивных веществ со снотворным и седативным действием

Эффект от снотворных второго поколения зависит от принятой дозы. В малых концентрациях бензодиазепины способствуют снижению тревожности. Для достижения гипнотического действия требуется принимать препарат в несколько больших дозировках.

Все снотворные второго поколения изменяют структуру сна, воздействуя на 2, 3 и 4 стадии медленной фазы. Это объясняет, почему бензодиазепины, подобно барбитуратам, могут вызывать синдром отмены – усугубление бессонницы на фоне прекращении приема препарата. Нежелательные явления схожи с таковыми у гипнотиков первого поколения, хотя и выражены несколько слабее.

Второе поколение гипнотиков так же, как и первое, неблагоприятно воздействует на дыхательный центр. Поэтому при выявлении у пациента симптомов обструктивного апноэ они не используются. По той же причине бензодиазепины противопоказаны при заболеваниях, сопровождающихся дыхательной недостаточностью.

Бензодиазепины
Бензодиазепины уникально эффективны в качестве транквилизаторов

Передозировка препаратами второго поколения возможна. В тяжелых случаях отравление сопровождается угнетением дыхательного и сосудодвигательного центров и смертью. Однако, в отличие от барбитуратов, летальные исходы при передозировке бензодиазепинами возникают нечасто.

Z-препараты

К данной группе относятся гипнотики третьего поколения золпидем, зопиклон, залеплон. Эти препараты постепенно вытесняют барбитураты и бензодиазепины. Они способны действовать эффективно, но в то же время мягко. Список противопоказаний для этих лекарств ограничивается индивидуальной непереносимостью, беременностью, лактацией, нарушениями дыхания, детским возрастом.

Терапевтический эффект основан на взаимодействии с ГАМК-ергическим комплексом и снижении возбудимости в ЦНС. В отличие от описанных выше гипнотиков, снотворные третьего поколения отличаются наибольшей избирательностью. Так, зопиклон взаимодействует только с центральными бензодиазепиновыми рецепторами. Золпидем же воздействует на определенный подтип указанных структур – w1-рецепторы.

Z-препараты
Новым поколением снотворных средств, или гипнотиков, считаются Z-препараты

Употребление Z-препаратов сопровождается незначительным влиянием на структуру сна. Золпидем, например, увеличивает длительность быстрой фазы и дельта-сна. Однако грубых нарушений, как при употреблении препаратов первого и второго поколений, не отмечается. Сон на фоне приема Z-гипнотиков близок к физиологическому.

Снотворные третьего поколения относятся к лекарствам быстрого действия. Период их полувыведения из организма непродолжителен и составляет от 1 часа у залеплона до 6 часов у зопиклона. Именно поэтому указанные препараты оказывают наиболее эффективное действие при расстройствах засыпания. Короткий период полувыведения обуславливает почти полное отсутствие «дневных» симптомов.

Возникновение зависимости на фоне приема этих снотворных маловероятно, но возможно. По этой причине принцип ограничения продолжительности лечения 3-мя неделями, действующий для всех сильных снотворных, актуален и для Z-препаратов. Токсическое действие описываемых лекарств слабо выражено, что делает их самыми безопасными среди рассмотренных гипнотиков.

У разных поколений снотворных сильные и слабые стороны выражены неодинаково. Барбитураты и бензодиазепины нельзя назвать хорошо переносимыми препаратами из-за частого развития побочных эффектов, зависимости и синдрома отмены. Снотворные первого поколения, к тому же, – самые опасные из гипнотиков.

Риск смертельного отравления, обусловленный превышением допустимой дозировки, очень высок. Третье поколение лишено большинства недостатков старых препаратов. Однако их бесконтрольное применение все же может повлечь за собой неприятные для здоровья последствия.

Антигистаминные снотворные

Препараты, блокирующие H1-гистаминовые рецепторы, предназначены главным образом для устранения симптомов аллергии. Седация – побочный эффект, возникающий при их применении. Последний, однако, можно использовать для борьбы с расстройствами сна.

Донормил – сильнодействующее снотворное из числа антигистаминных препаратов. Наряду с H1-рецепторами, лекарство действует также и на M-холинергические. Это объясняет возникновение таких побочных эффектов, как сухость во рту, задержка мочи, запоры, расширение зрачков и возникающее в связи с этим нарушение зрения.

Донормил
Снотворное Донормил (Donormyl) содержит активное вещество, которое является блокатором гистаминовых H1-рецепторов класса этаноламинов

Действует снотворное 6-8 часов, обеспечивая полноценный сон на протяжении всей ночи. Противопоказан детям до 15-и лет, пациентам с нарушением оттока мочи, закрытоугольной глаукомой, некоторыми врожденными патологиями (галактоземия, дефицит лактазы). Пожилым людям назначается с осторожностью. Препарат способен усугублять расстройства дыхания во сне, поэтому не рекомендован пациентам с обструктивным апноэ. Может применяться во время беременности.

Если сравнивать донормил с приведенными выше гипнотиками, он, несмотря на принципиально другой механизм действия, сопоставим с ними по эффективности. А по безопасности даже превосходит. Конечно, передозировка донормилом может привести к тяжелым последствиям: судороги, кома, почечная недостаточность. Однако смертельные исходы при отравлении этим препаратом единичны.

Сильнодействующий гипнотик, отпускаемый без назначения врача

Мелаксен – самое сильное снотворное из числа безрецептурных. Этот препарат аналогичен по структуре человеческому гормону сна мелатонину и оказывает схожий эффект – способствует регуляции суточных ритмов. Действует мягко, не нарушая продолжительность и соотношение фаз сна. Препарат мелатонина оказывает снотворное действие, стимулируя процесс засыпания.

Этот гипнотик обычно хорошо переносится пациентами. Список его побочных эффектов невелик: аллергические реакции, расстройства пищеварения, головная боль, сонливость по утрам. Передозировка маловероятна и неопасна для жизни. Отравление сопровождается уже перечисленными нежелательными явлениями, проявляющимися в более тяжелой форме.

Мелаксен
Препарат Мелаксен предназначен для лечения нарушения сна и бессонницы

Мелаксен по праву называется самым сильным снотворным без рецептов. Седативный эффект от его применения превосходит таковой у легких успокаивающих препаратов, продающихся без назначения врача. Он разрешен широкому кругу пациентов, в том числе безопасен при синдроме обструктивного апноэ сна, так как не оказывает угнетающего действия на дыхательный центр. Существенным плюсом является и отсутствие привыкания и зависимости.

Заключение

Снотворные препараты без рецептов – это, прежде всего, седативные растительные препараты. Их достоинствами являются безопасность, небольшое число противопоказаний и побочных эффектов. Однако при тяжелых расстройствах сна их действия часто бывает недостаточно.

Сильные гипнотики позволяют решить проблему хронической бессонницы. К сожалению, эта группа лекарств имеет ряд недостатков, особенно препараты первого и второго поколений. К числу наиболее неприятных относятся развитие привыкания, зависимости, синдрома отмены; возможность опасного для жизни отравления. Именно поэтому приобрести без рецептов сильнодействующее снотворное нельзя.

Если гипнотики назначил врач, необходимо строго выполнять рекомендации: не увеличивать самостоятельно дозировку, не принимать препарат дольше, чем следует. Нужно иметь в виду, что совместное употребление снотворных с веществами и лекарствами, угнетающими ЦНС, провоцирует возникновение неприятных и даже опасных последствий. Так, флунитразепам в сочетании со спиртным или опиатами вызывает потерю памяти на недавние события, благодаря чему заработал дурную славу. Препарат старого образца, выпускавшийся до 1999 г., был лишен вкуса, что позволяло незаметно добавить таблетку в алкогольный напиток ничего не подозревающей жертвы с целью совершения противоправных действий.

Оставить комментарий:

Adblock detector